Hormonivalmisteita käytetään endokriinisten rauhasen ja muiden elinten sairauksien hoitoon. Yksi tämän ryhmän suosituimmista lääkkeistä on levotyroksiininatrium. Tämä kilpirauhashormoni sisältää 4 jodin atomia. Siinä on vakaa toiminta ja korkea turvallisuus.

Vaikuttava aine

Levotyroksiininatrium viittaa hormonien ja niiden antagonistien farmakologiseen ryhmään. Lääke muodostaa kilpirauhashormonien puutteen.

L-tyroksiinin ominaisuudet

Lääke imeytyy hyvin suun kautta. Ruoansulatuskanavasta 50-80% hormonista tulee verenkiertoon. Lähes kaikki lääkkeet imeytyvät ohutsuolen yläosaan.

Imeytyminen riippuu organismin yksilöllisistä ominaisuuksista ja ruoasta. Jos tabletit otetaan tiukasti tyhjään mahaan (ohjeiden mukaan), tehoaineen enimmäismäärä imeytyy.

Levotyroksiininatriumia rajoittava pitoisuus veressä havaitaan noin 5-7 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on tarpeeksi pitkä. Normaalisti tämä luku on 6-7 päivää. Kilpirauhasen vajaatoiminta puoliintumisaika nousee 10 päivään, ja rototoksikoosi - lyhennetään 3-4 päivään.

L-tyroksiininatrium sitoutuu hyvin veriplasman proteiineihin. Lähes 100% hormonista kuljetetaan kuljetusproteiineilla.

L-tyroksiini sitoutuu:

  • L-tyroksiinin sitova globuliini;
  • albumiini;
  • tyroksiinia sitovaa prealbumiinia.

Kuljetusmuodossa hormoni ei ole biologisesti saatavilla.

Lääke jaetaan elimistön, maksan, lihaskudoksen, aivojen nestemäisiin väliaineihin.

  • monodeyodirovaniyu;
  • Deaminoimalla;
  • dekarboksylaatioon;
  • konjugaatio.

Aineenvaihdunnan tärkein reitti on monodiodi, toisin sanoen jommankumman jodiatomin lohkaisu. Tämän seurauksena kudoksissa muodostuu aktiivinen kilpirauhashormoni, trijodotyroniini. Jopa 80% L-tyroksiinin kokonaismäärästä käy läpi tämän transformaation. Noin 15% lääkkeestä erittyy muuttumattomana tai konjugaatin muodossa (sapen ja virtsan kanssa). Alle 5% hormonista puretaan ja dekarboksyloidaan.

Hormonin toiminnan mekanismi

Levotiroksoniatriini sitoutuu reseptoreihin solukalvoilla. Metabolinen vaikutus toteutuu genomin kautta.

  • muuttaa oksidatiivista aineenvaihduntaa mitokondriassa;
  • säätelee ionien virtausta;
  • lisää ja vähentää substraattien pitoisuutta.

Pienet lääkeannokset anabolinen vaikutus. Maltillisissa määrissä levotyroksiininatriumilla on huomattava vaikutus aineenvaihduntaan (lipidejä, hiilihydraatteja, proteiineja). Hormoni stimuloi kehon kasvua ja kehitystä. Lisäksi lääkeaineen pääasiallinen aine lisää sydämen ja keskushermoston toimintaa. Jos levotyroksiini saa liiallista määrää, hypotalamuksen ja aivolisäkkeen alueen solut sortaavat. Palautteen periaatteen mukaisesti tyrotropiinin ja tyrotropiiniä vapauttavan tekijän synteesi tukahdutetaan.

Kliiniset vaikutukset hoidon alkamisen jälkeen ilmestyvät 3-5 päivältä (kilpirauhasen vajaatoiminta). Potilas katoaa heikkouden ja väsymyksen, vähentää uniajan tarvetta, lisää termogeneesiä, pulssi kasvaa.

Kun lääkkeen yliannostus on 3-7 päivää, voidaan havaita takykardia, hermostuneisuus, kyynelisyys, sormien vapina, unettomuus.

Jos L-tyroksiinia on määrätty hoidettaessa lyöntiä, kliininen vaikutus havaitaan vasta muutaman kuukauden kuluttua. Diffuusiopulloa tapahtuu käänteisessä kehityksessä 4-6 kuukautena. Lääkkeellä on huomattava vaikutus useimmilla nuorilla potilailla.

Sekoitettua ja nodulaarista kitaraa voidaan hoitaa vain 30-40 prosentissa tapauksista. 35-40-vuotiailla potilailla havaitaan vähentynyttä tiuhan kokoa.

Ilmoitus nimityksestä

L-tyroksiininatriumia käytetään kilpirauhasen sairauksien diagnosointiin ja hoitoon.

Hormonihoidon merkkejä:

  • kilpirauhasen vajaatoiminta (primaarinen tai sekundäärinen);
  • diffuusi myrkytön myrkky;
  • autoimmuuni thyroiditis ja Graves-tauti (monimutkaisessa hoidossa);
  • kunto kilpirauhasen resektiokohdan jälkeen nodulaarisen lyönnin yhteydessä (relapsien ehkäisy);
  • tilanne kilpirauhasen syövän radikaalin hoidon jälkeen (onkologisen tuumorin ennenaikaisen ylläpidon ylläpitäminen);
  • kilpirauhasen vajaatoiminta (diagnostinen työkalu).

Absoluuttiset vasta-aiheet

Joillakin organismeilla levotiroksiini natrium on kategorisesti vasta-aiheinen.

Joten, et voi käyttää lääkettä, kun:

  • lisämunuaisen aivokuoren vajaatoiminta (ilman hoitoa);
  • thyrotoxioosi (ilman hoitoa);
  • akuutti sydäninfarkti;
  • akuutti myokardiitti;
  • yliherkkyys (yksittäinen intoleranssi).

Suhteelliset vasta-aiheet

Varovaisuutta noudattaen hormoni on määrätty potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitaudit. Erityisen tarkkaavaisuus sepelvaltimotautien, rytmihäiriöiden, verenpainetautien esiintymiseen.

Levotiroksiininatrium voi lisätä sydämen lihaksen tarvetta happea, nopeuttaa pulssia ja lisätä verenpainetta. Siksi sydänlihasiskemian hoidossa ja muiden sairauksien alkaa pienellä lääkkeen annokset, korjaus suoritetaan säännöllisesti, seurata TSH. Sepelvaltimotautipotilaiden TSH-arvo voi olla korkeampi kuin standardi (tavallisesti jopa 10 mIU / ml).

Lisäksi hoidossa hormonia annostellaan:

  • diabetes mellitus;
  • osteoporoosi;
  • vakava pitkäkestoinen kilpirauhasen vajaatoiminta.

Kun ruoansulatusmenetelmät häiriintyvät (esim. Imeytymishäiriöllä), tarvitaan joskus huumeiden annosten tarkempi ja usein korjaava korjaus.

Vanhuksille suuri annos levotyroksiinia voi edistää sydämen vajaatoiminnan kehittymistä. Siksi yli 65-vuotiaita kilpirauhasen vajaatoiminta korjataan subkliinisiin (tavoite TSH: lle on tavallisesti jopa 10 mIU / ml).

Hoito suunnitelman, raskauden ja imetyksen suunnittelun aikana

Kilpirauhasen toiminnan korjaus raskauden suunnittelun aikana on erityisen tärkeää. TSH: n hoito tässä vaiheessa: 1 - 2,5 mIU / ml.

Hoidon jälkeen ja ennen toimitusta hoidon lopettamiseksi levotyroksiininatriumia jatketaan. Lähes kaikki raskaana olevat potilaat tarvitsevat lääkkeen annoksen nousua 30-50%, koska tyroksiinia sitovan globuliinin pitoisuus veressä lisääntyy.

TSH: n tavoite ensimmäisellä ja toisella kolmanneksella on 0,1 - 2,5 mIU / ml, kolmannella kolmanneksella 3 mIU / ml.

Jos potilas on määrätty tirostatiikaksi, L-thyroksiinin hoito kompleksisessa hoidossa "lohko-korvata" on vasta-aiheinen.

Imetyksen aikana hormonihoito voi jatkua (ohjeiden mukaan). Annos valitaan lääkärin valvonnassa ja TTG: n valvonnassa. Yleensä välittömästi synnytyksen jälkeen potilas pienenee 30-50%.

Sivuvaikutukset

L-tyroksiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita (kutina, ihottuma, turvotus), joilla on yksilöllinen intoleranssi.

Kun yliannostusta esiintyy potilailla:

  • nopea pulssi (yli 90 lyöntiä minuutissa);
  • kipu ja raskaus rintalastan takana;
  • hengenahdistus;
  • rytmihäiriö;
  • sormien vapina;
  • vapinaa kehossa;
  • unettomuus;
  • ahdistuneisuus;
  • hikoilu;
  • ripuli;
  • painon lasku.

Yliannostuksen välttämiseksi on noudatettava tiukasti tablettien käyttöä koskevia ohjeita.

Lisäksi joillakin potilailla, joilla on huumeidenkäyttö, hypokortsia, hiustenlähtöä ja heikentynyt munuaisten toiminta voivat kehittyä.

Annostelu ja hoito

L-tyroksiini nimeää tai nimeää aamulla, tyhjään vatsaan. On suositeltavaa ottaa lääke 20-30 minuuttia ennen aamiaista. Tabletti on pestävä pieni määrä vettä (useita sipsejä).

Päivittäinen annos valitaan erikseen. Se riippuu potilaan iästä ja sukupuolesta, hänen ruumiinpainostaan, sairaudestaan, samanaikaisista sairauksista ja TSH: n tasosta.

Hyytyreoidissa aloitusannos lapsilla on 12,5-50 μg, aikuisilla se on 25-100 μg. Tulevaisuudessa TSH-taso tarkistetaan ja korjataan. Jos tyrotropiinin tavoitetasoa ei saavuteta, L-tyroksiinin annosta suurennetaan 25-50 μg: lla. Aikuiset tarvitsevat keskimäärin noin 1,75 μg levotyroksiinia kutakin ruumiinpainokiloa kohden. Iäkkäät potilaat tarvitsevat 1,5-2 kertaa vähemmän (noin 0,9 μg / kg ruumiinpainoa).

Raskaana oleville naisille, joilla on äskettäin diagnosoitu kilpirauhasen vajaatoiminta, annetaan välittömästi täydellinen annos hormonista (2,25 μg / kg ruumiinpainoa). Hoitoa hallitsee myös TSH-taso.

Lävistystestin suorittamiseksi L-thyroksiinia määrätään 14 päivän ajan 200 mikrogrammassa.

Yliannostus: merkit ja hoito

Synteettisen hormonin ylimääräinen saanti johtaa kilpirauhasten kriisiin.

Potilaat kehittävät lisämunuaisen vajaatoiminnan oireita ja kilpirauhasen vajaatoimintaa.

  • takykardia;
  • rytmihäiriö;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • verenpaineen lasku;
  • hypertermia;
  • lihasheikkous;
  • ripuli ja pahoinvointi;
  • riittämätön käyttäytyminen;
  • tajunnan menetys.

Potilaat tarvitsevat beetasalpaajien, kortikosteroidien hoitoa. Lisäksi plasmapereesia voidaan tarvita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

L-tyroksiini tehostaa vaikutusta:

  • epäsuorat antikoagulantit;
  • trisykliset masennuslääkkeet.

L-tyroksiini heikentää vaikutusta:

  • insuliini ja muut hypoglykeemiset aineet;
  • sydämen glykosideja.

Hormonin toimintaa tehostetaan:

Levotyroksiinin vaikutus heikkenee:

  • estrogeenit;
  • kolestyramiini;
  • kolestipoli;
  • alumiinihydroksidi;
  • fenobarbitaali;
  • karbamatsepiini;
  • rifampisiinin.

Vapautusmuodot

Levotyroksiinia vapautuu tableteina (valkoinen, kerma, ovaali).

Annostus useimmissa valmistajissa - 25 mcg 175 mcg. Jokaisessa pakkauksessa läpipainopakkaukset ovat 10 tai 25 tablettia (1,2 tai 5) ja ohjeet lääkkeen käytöstä.

Säilytys ja myyntiehtoja apteekeissa

Tablettien kestoaika on 24 kuukautta.

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta, kohtuullisella kosteudella ja jopa 25 asteen lämpötilassa.

Apteekeista levotyroksiinia ei anneta lääkemääräyksellä.

tyroksiinia

tyroksiinia <2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин>, he sanovat. m. 776,88; L-tyroksiinille t. pl. 235-236 ° C (sp 233-233 ° C rasemaatti); -38 °; ei liukenevuutta. kylmässä vedessä. butanolissa. Thyroxine on kilpirauhashormoni. Luonnollinen tyroksiini-L-isomeeri, fysioli. jonka aktiivisuus on 3 kertaa suurempi kuin D-isomeerin aktiivisuus.

Fi- ziol. tyroksiinin toiminta on moninaista. Ihmisillä ja korkeammilla eläimillä se lisää energiaa. vaihto (mukaan lukien O: n imeytyminen)2 kudokset, lämmöntuotannon kasvu), vaikuttaa kudosten kasvuun ja erilaistumiseen, stimuloi sydämen toimintaa ja lisää hermoston häiriöitä. Sammakkoeläinten ja eräiden teleost kaloja stimuloivat metamorfoosi. Fysiologian mekanismi. tyroksiinin vaikutus on sen keskinäinen. erityisiä. solutumien reseptorit ja säätelyvaikutus RNA: n ja proteiinin synteesiin.

Tyroksiinin biosynteesin tapahtuu follikkelia kilpirauhanen kondensoimalla kaksi molekyyliä diiodtirozi-tähteiden jäsenten tyroglobuliinin - glykoproteiinin, joka sisältää n. 5 000 aminohappotähdettä (joista 120 on tyrosiinitähteitä). Tyrosiinitähteiden jodisointi suoritetaan jodilla, joka muodostuu entsymaattisella hapetuksella jodideja, jotka tulevat kilpirauhaseen veren kanssa. Tyroksiinin biosynteesin mekanismi ilmeisesti sisältää diyodotyrosiinijäännöksen hapettamisen tyroglobiinissa vapaaksi. radikaali. Tyroksiinin synteesin tuloksena muodostuneen pyruvavihapon tai seriinin jäämät pysyvät tiroglobuliinimolekyylin koostumuksessa.

T iroksin vapautuu vereen entsymaattiseen hydrolyysiin tyroglobuliinia molekyylien lysosomeihin follikulaarinen soluissa. Kilpirauhanen tyroksiinin suoritetaan osittainen deiodirovaniyu deiodazy vaikutuksesta entsyymin muodostamiseksi 3,3', 5-trijodityroniinia (5 kertaa tehokkaampi kuin tyroksiini) ja 3,3', 5-trijodityroniini (T-kutsutaan käänteisen triiodtiro-ning..; hormonaalisesti inaktiivisia), jotka myös erittyvät veren sisään. Veressä tyroksiini kiertää perustasolla. monimutkaisena seerumin proteiinien kanssa (tyroksiinia sitova globuliini ja prealbumiini); Vapaa thyroksiini on pieni määrä. Et ai. polku ja inaktivoimalla kataboliaa tyroksiinia konjugaatio glukuronihapon ja rikkihapon to-ter, sekä, saatavuus deaminoidaan. Metabolich. tehdään tiroksiinin transformaatiot ch. sov. maksassa ja munuaisissa.

Tyroksiinin biosynteesi ja erittyminen ovat aivolisäkkeen (katso tyrotuorehormonin) ja hypotalamuksen (ks. Tiro-liberiini) valvonnan alaisia. Rikkoo tyroksiinin eritys johtaa vakavaan hormonitoimintaa sairaus: puute tyroksiinia ja kääpiökasvu myxedema, kilpirauhasen liikatoimintaa ja ylimäärä tai Gravesin tauti.

L-tyroksiinin (Na-suola), joka saadaan kemiallisin keinoin. synteesi sekä myös tiroksiinia sisältävien eläinten kuivattujen kilpirauhasen valmistaminen nimillä. tiroidiinia, käytetään lääketieteessä.

REFERENSSIT Kilpirauhashormonit, toim. Ya. X. Turakulova, Tash, 1972; Endokrinologia ja aineenvaihdunta, Per. englanniksi, 1-2, M., 1985. A. A. Bulatov.

tyroksiinia

Thyroxine (Thyroxinum) on diodi-tyrosiini-para-oksiodi-fenyyliesteri. Neulakiteet ilman makua ja tuoksua. Sisältää 65% jodia. Optisesti aktiivinen yhdiste: i-tyroksiini toimii kolme kertaa vahvemmin kuin d-tyroksiini. Vahvin katalysaattori, joka nopeuttaa aineenvaihdunnan prosesseja. Normaalina ajankohtana 15 mg tyroksiinia ihmiskehossa on riittävä.

Thyroxine ja toinen kilpirauhashormoni triiodothyronine (katso) ovat voimakkaita aineenvaihdunnan prosessoreita kehossa. Suurin vaikutus tyroksiinin proteiinien aineenvaihduntaan. Tiroidectomian avulla virtsan vapautuminen virtsassa pienenee 50%. Tylistoksikoosilla, vaikka proteiiniton ruokavaliotakin, virtsan typpipitoisuus lisääntyy.

Thyroxine myös lisää hiilihydraatti- ja rasvan aineenvaihduntaa. Tyroksiinin anto aiheuttaa huomattavaa glykogeenipitoisuuden vähenemistä maksaan, mutta ilman glykososiaalisia vaikutuksia, mikä johtuu hiilihydraattien lisääntyneestä hajoamisesta. Kilpirauhasen kilpirauhasen vajaatoiminta, adrenaliinin antaminen aiheuttaa heikentynyttä glykosiuria ja hyperglykemiaa. Rasvakertymät ja veren kolesterolipitoisuus tyroksioksiikilla vähenevät.

Tyroksiinin toimintaa ei ole tutkittu riittävästi. Tiroksiinin erittymistä vaikuttaa aivolisäkkeen eturaajojen kilpirauhasen stimuloiva hormoni. Thyroxin, joka tunkeutuu kehon soluihin, vuorovaikuttaa solun entsyymijärjestelmien kanssa, erityisesti ne, jotka liittyvät ravintoaineiden hydrolyysiin ja niiden hapettumiseen.

Proteiini-tyroglobuliiniin liittyvien kilpirauhaseenien syntetisoitu erittyminen sijoitetaan solujen ulkopuolelle follikkelien ontelossa. Tässä suhteessa kolloidin vapautuminen verenkiertoon voidaan saavuttaa sen laimentamalla ja käänteisellä uudelleenabsorpitiolla follikkelien seinämien soluilla. Kilpirauhasen stimuloiva hormoni stimuloi kertyneen kolloidin poistamisen prosesseja follikkeleistä, jotka vaikuttavat erittymisen eritysvaiheeseen. Vähitellen tyroksiinin pitoisuus, jonka resorboituu kolloidista, kasvaa soluissa, estää kilpirauhasen stimuloivan hormonin vaikutusta ja metabolisen prosessit kilpirauhasen soluissa vähenevät.

Kilpirauhasen normaali toiminta liittyy siihen, että ruumiissa on tarvittava määrä jodidisuoloja, jotka ovat raaka-aineita tyroksiinin ja trijodityroniinin muodostumiselle. Jodin puutteella kehittyy kilpirauhasen hyytymistä ja kilpirauhasen hystrofiaa, jolla on pieni jodipitoisuus. Jodin puutteen takia rauta kykenee aluksi toimimaan yhä tehokkaammin.

Lääkeaine on tyroksiini, joka sisältää synteettisen kilpirauhashormonin. 1 cm 3 lääkettä sisältää 1,1% synteettistä hormonia.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet ovat Thyreoidin.

Julkaisun muoto. 1 cm 3 ampulleja, jotka sisältävät 1 mg lääkeainetta.

Annostusta. 0,001-0,002 lihaksissa 2-6 kertaa päivässä.

Tyroksiinin vaikutusmekanismi

tyroksiinia - 3,5,3', 5'-tetrajodityroniini (T4), jodattuja aminokarboksyylihappo, aminohapon johdannainen tyrosiini (tai yodgorgonovoy dijodityrosiini happo), ensisijainen kilpirauhasen hormoni, on pääasiallinen kiertävä muoto kilpirauhashormonin.

T.: lla on monipuolinen fysioli. toiminta: se on tarpeen normaalin kasvun, kehittymisen ja erilaistumisen kudosten, stimuloi sydämen toimintaa, proteiini-, hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihdunnan, hermoimpulssien, lisää hapen imeytyminen kudosten ja niiden lämmön tuotanto, lisää toiminnan tiettyjen entsyymin järjestelmien koko elimistöön, ja viljelmässä kudoksia. Yleensä vastaus T. tapahtuu tietyn latentin jakson ja manifesteja parantaa aineenvaihduntaa maksassa, sydämen, lihasten ja munuaisten, mutta monissa muissa elimissä (aivot aikuisen haimassa, rakkularauhaset) muutoksia aineenvaihduntaan aiheuttamat T. ei löytynyt.

T. vastaa 3/4 kaikista veressä olevasta jodista (ks. Jodi). T. vapautuu veriin tiroglobuliinin hydrolyysin jälkeen (ks.) Kilpirauhasen follikkelisolujen lysosomaalisten proteaasien kanssa (ks.). T.: n L-isomeerillä on fysioli. joka on 3 kertaa suurempi kuin sen D-isomeerin aktiivisuus.

T. biosynteesin tapahtuu kondensoimalla kaksi molekyyliä diyodgiroznna sisällä tyroglobuliini molekyylin (ks. Jodityrosiinille) yksityiskohtaista mekanismia ei ole selvitetty biosynteettisen T., yleisesti hyväksytty hypoteesi hapetus dijodityrosiini molekyylin vapaiden radikaalien muodostukseen ja T. kautta kinoni eetterillä. Tässä tapauksessa kaksi diodi-tyrosiinimolekyyliä vuorovaikutuksessa sitoutuneessa tilassa; Reaktion muodostama ja T. dehydroalaniini tai seriini edelleen molekyylin tyroglobuliini. Ja antaa toisen suoritusmuodon: dijodityrosiini, joka sijaitsee tpreoglobuline, tulee kytkentäreaktiossa vapaan molekyylin 3,5'-dijodi-4-hydroksifenyyli-pyruvaatin-teitä.

T. eritys verenkiertoon edeltää asteittainen hydrolyysi tyroglobuliinia molekyylien lysosomeihin kilpirauhasen follikulaarinen solujen aikana liikkumissuuntaan tyvikalvon follikulaarinen soluja.

T. kilpirauhasen tapahtuu osittainen jodin tietyissä deyodazy eri jodityrosiinille-deyodazy (EY 1.11.1.8), muodostamiseksi 3,5,3'-trpyodtironina (Yodtyroniny cm.) Ja 3,3'5'-trijodityroniini - ns. käänteinen trijodotyroniini (ot3), jotka myös erittyvät veren sisään. Kilpirauhanen aikuisen vuorokausiannos on keskimäärin 87 mikrogrammaa tyroksiinia, joista yksi on muunnettu 8 mg trijodityroniinin (cm.) - T3 0,9 mcg - B3, ja suurin osa hormonista tulee verenkiertoon ennallaan.

Kilpirauhashormonit (T3 ja T4) kiertävät veressä pääasiassa seerumiproteiinien kompleksien muodossa (ks. Proteiinisidottu jodi). Seerumin proteiineista, jotka sitovat T.: n, on tarpeen erottaa tiroksiinin sitovat proteiinit (TSB) - globuliini ja prealbumiini. T. yhdessä prealbumiinin kanssa on suurempi bioli. kuin vapaa hormoni.

Pitoisuus verenkierrossa T. määritetään voimakkuuden sen eritystä kilpirauhanen ja hormoni saanti kehälle ja ohjataan tyrotropiini (cm.) Jotta-keen tuotettu aivolisäkkeen (ks. Mittauksia aivolisäkkeen hormonit). T.-määrään sovelletaan kilpirauhasen hormonien palautteen periaatetta (katso). TSB ovat veressä liikkuvassa tasapainotilassa vapaan T.: n kanssa, joka voi hajota kudokseen.

Vapaa T. sisältyvät veren pieniä määriä, kuitenkin määrittää kilpirauhasen tilaa organismin (hypo-, hyper- tai eutyreoottisia) määrittää kehän hormonin vaikutuksia, sen määrä aineenvaihduntaa (tavanomaisena biol. Puoliintumisaika 6-7 päivää on yhtä suuri kuin T. ) ja vaikutus aivolisäkkeeseen (katso)

Useita muunnoksia T., merkittävä joista yksi on muodostettu seurauksena sen monodeyodirovaniya on 5'-asemassa ja on 3,5,3'-trijodityroniini (T3), jossa on Fi- ziol. aktiivisuus on 5-10 kertaa suurempi kuin fysioli. T-aktiivisuus. Solussa T. monodeiodinaatio voi tapahtua asemassa 5 oT3: n muodostumisella, jolla ei ole hormonaalista aktiivisuutta. Tätä prosessia pidetään keinona eliminoida ylimääräinen tyroksiinin määrä aineenvaihdunnasta. Muita tapoja ovat sen kataboliaa tyroksiinia konyu girovanie-beeta-glukuronihappo ja rikkihapon to-ter, deaminaatio (cm.) Tai transaminoimalla (cm.) Alaniini sivuketjun sen molekyylin. Virtsaan tai ulosteisiin vain pieni määrä kilpirauhashormoneja erittyy muuttumattomana.

Aktiivinen osallistuminen T.: n aineenvaihduntaan vie maksan, jossa muodostuu suuri osa T3: sta. Diadi- naatio maksassa tapahtuu noin 75% metaboloituvasta T.: sta, kun taas noin 35% T3: sta ja 40% o3: sta muodostuu. T3: n ja oT3: n määrän välinen suhde vaihtelee tiettyjen fysiologisten aineiden kanssa. ja patoli. toteaa.

Kilpirauhasen hormoneja ei ole asetettu kohde-elimiin, ja vieläkään ei ole yleisesti hyväksytty teoria selittää hormonaalisen vaikutuksensa molekyylitasolla. Edelleen suosittu käsite liittyy toiminnan T. irrottamalla hänen vaikutuksesta kudos hengitystä ja oksidatiivisen fosforylaation-I-asetus, mikä vähentää energian varastoinnin muodossa energia-rikas fosfaattisidosta vysokoergicheskih yhdisteiden (cm.). Lisääntynyt hapenotto on tyypillinen tyrotoxicosis (katso) - patoli. aiheuttama tila ylimäärän kilpirauhashormonien veressä, kuitenkin, kuten on esitetty uusi tutkimus, kilpirauhasen stimulaatio oksidatiivisen fosforylaation mitokondrioissa konjugoitiin kudoksen hengitys, lukuun ottamatta vaikea tyreotoksikoosin. Mukaisesti uuden hypoteesin, T. ilmeisesti aluksi stimuloi energiaa kuluttavia järjestelmän, esimerkiksi aktiivinen läpäisevä siirtyminen ionien Na + (cm. Kalvot biologinen) varten on-silmä on lisätä imeytymistä happea kudoksiin, lisää proteiinisynteesiä, muodostumiseen tarvittavia mitokondrioiden, ja sitten täyttämällä ne entsyymeillä. 60-70-luvulla. 20 senttiä. Vakiintunut käsitys, jonka mukaan vaikutusta T. soluprosesseihin stimuloinnin johdosta proteiinisynteesiä solussa. T. parantaa synteesi entsyymien hengitysteiden kudoksissa (katso Respiratory entsyymejä.), Erityisesti selvästi - synteesi mitokondrioiden alfa-glyserofosfaatti. Lisäksi tutkimukset vahvistivat vaikutus T. yksittäiset vaiheet proteiinisynteesiä kuin vaiheessa transkription (cm.), Ja lähetyksen vaiheen (cm.). Perustettu ja sitoutumiskohdat kilpirauhashormonien tumissa solujen reseptori-RYH määrä korreloi kudoksen herkkyys toimintaa tyroksiinia. Näin., Voidaan olettaa, että T on säätelijä metabolisen kaikki herkät kudokset T. ja luultavasti tämä vaikutus saadaan aikaan lisäämällä hormonin solun tumaan alkuperäiseen vaikutus aktiivisuuteen DNA-riippuvaista RNA-polymeraasia (katso. Polymerase ) ja sen jälkeen proteiinisynteesin voimakkuuden kasvu. T.: n samankaltainen mutta ei jatkuva vaikutus voi vaikuttaa mitokondrioihin.

On enemmän viestejä vaikutus kilpirauhashormonien aktiivisuuteen adenylaattisyklaasin (EY 4.6.1.1) ja solujen syklisen 3', 5'-AMP. INSTALLAATIOT adenylaattisyklaasin aktivoitumiseen järjestelmän kilpirauhashormonin-herkkä T. kudoksista (maksa, munuainen, sydän, rasvakudos ja luurankolihaksessa) ja ilman tätä vaikutusta kudoksissa herkkä tyroksiinia (perna, aivot ja keuhko), sekä silloin, kun annetaan eläimelle, ja kun sitä lisätään kudosviljelmään.

Proteiinin sidotun jodin (ks.) Ja butanolilla uutettavissa olevan jodin (ks.) Määrä vastaa T: n kokonaismäärää (ks. Jodinvaihto). Laaja sovellus kilpirauhashormonipitoisuuksien arvioimiseen veressä ja muussa biolissa. alustat ovat saaneet ns. radioligandimenetelmät, jotka mahdollistavat T: n, T3: n ja muiden luonnollisesti esiintyvien jodattujen komponenttien spesifisen määrityksen. Yksi näistä menetelmistä - radioimmunomääritysmenetelmä (ks.) - mahdollistaa seerumin T4-pitoisuuden määrittämisen korkealla tarkkuudella erityisten standardipakkausten avulla.

T. veressä on normaalisti 4-11 μg / 10 0 ml (muiden tietojen mukaan, 7-10 μg / 100 ml). Sen määrä lisääntyi diffuusi myrkyllisiä struuma (ks. Struuma Graves), erilaisia ​​sairauksia liittyy kilpirauhasen liikatoiminta ja kilpirauhasen lasketaan (ks.).

Pieni T.-määrä uutetaan virtsaan. T. löytyy äidinmaidosta. Sen pitoisuus imetyksen ensimmäisinä päivinä on 0,6-1,5 mcg! 100 ml ja se on verrattain matala verrattuna hormonin pitoisuuteen äidin veriseerumissa, mutta vähitellen 3-4 viikkoa. nousee 7,3 - 12,9 mcg! 100 ml.

TA on osa käytettävistä lääkkeistä korvaushoitoon kilpirauhasen - thyroidin (cm.), Yhdistetty synteettisiä huumeita, esimerkiksi viiva-combo valmistetaan Itä-Saksassa, ja toiset.


Ruoka: Käsikirja kliinisestä endokrinologiasta, toim. V. G. Baranova, s. 352, L., 1977; Kilpirauhashormoneja, toim. Ya. X. Turakulova, Tashkent, 1972; Endocrinology, toim. esittäjä (t): L. J. De Groot a. o., v i N. Y. a. o., 1979; Hormonit veressä, toim. "S. H. Gray a. V. H. T. James, v., L.-N.Y., 1979.

Triiodothyroniinin ja tyroksiinin vaikutusmekanismi

Kilpirauhanen. Anatomiset tiedot

Se sijaitsee kaulan tasolla 2-4 ruston renkaat henkitorven ja kilpirauhasen kurkunpään rusto. Se koostuu 2 lohkoa, joita yhdistää kannas, on joskus epävakaa pyramidin osa. kilpirauhasen osuus on rakennettu osista, joista jokainen edustaa joukko munarakkuloita - pyöristetty muodostelmia, jonka seinä on vuorattu yhdellä kerroksella rauhasepiteelin, ja ontelo on täytetty kolloidista ainetta, joka sisältää tyroglobuliini. Välillä munarakkuloita sijaitsee alusten ja hermoja, sekä erityisiä parafollicular C jotka syntetisoivat kalsitoniini.

Kilpirauhashormonit

Thyroxine muodostuu kilpirauhasesta. muodostumisen vaiheet: molekyylissä tyrosiini jodausmeka- tyroglobuliinia (prosessi etenee thyrocytes follikkelia), kondensaatio kahden tyrosiinin molekyylien muodostamiseksi L-tyroksiinin (T4) ja trijodityroniinin (T3), tyroglobuliinin tulo lysosomeiksi ja T: n vapautuminen4 ja T3. Veressä kilpirauhashormonit sitoutuvat kuljetusproteiineihin (75-80% globuliini, 15% prealbumiini, 5-10% albumiini), vapaa T4 plasmassa on 0,04% sen kokonaismäärästä. Kudoksissa tapahtuu T: n delodi- naatio4 T: ssä3, 60-90% aktiivisesta T: stä vapautuu3 Tässä tapauksessa ei-aktiivinen palautuva T3.

Triiodothyroniinin ja tyroksiinin vaikutusmekanismi

1. induktio, synteesi ja aktiivisuuden lisäämistä monissa solun entsyymien (NAD-spesifinen tsitratdegidrogenaza, sukkinaattidehydrogenaasia, glutamaattidehydrogenaasi, katepsiini, arginaasi ja muita entsyymejä). Veren ja kudosten toksisilla pitoisuuksilla on hapettumisen ja fosforylaation irrottaminen.

2. Hormonit lisäävät kalvojen läpäisevyyttä (ml. Mitokondrioita), mikä stimuloi aineenvaihduntaa mitokondrioissa.

3. Ohjaa RNA: n synteesi solujen soluissa, säädellä proteiinisynteesiä.

Biologinen vaikutus:

1. kilpirauhashormonien yhdessä muiden hormonien vaikuttavat kasvun ja kypsymisen organismin, joka vaikuttaa lähes kaikki prosessit edistävät solujen lisääntymistä, erilaistumista, luuston ja hermoston.

2. Kilpirauhasen hormonit aiheuttavat positiivisia ulko-ja kronotrooppista toiminta, lisääntynyt sydämen syke, iskutilavuus ja sydämen, ja pulssi paine - (stimulaatio adenylaattisyklaasin järjestelmä tulos, vahvistusta synteesi ja ilmentymisen kalvot adrenoseptorin myokardiosyytit).

3. Kilpirauhashormonit stimuloivat proteiinisynteesiä.

4. Kilpirauhashormoneilla on heikko diabetogeeninen vaikutus, mikä lisää glukoneogeneesiä ja hiilihydraattien imeytymistä.

5. Kilpirauhasen hormonit vaikuttavat kolesterolin metaboliaa, lipolyyttisen aktiivisuuden, hemoglobiinin, diureesi, kalsiumin mobilisaatiota, lämmöntuotanto, resorptiota B-vitamiinia12, A-vitamiinin muodostuminen.

Kilpirauhashormonit ovat välttämättömiä, koska stimuloida proteiinisynteesiä kaikissa soluissa organismin, tarjoaa kasvua, palautuminen, normaali fyysisen ja henkisen kehityksen. Ne ovat erityisen tärkeitä lapsille, Fyysisen kasvun ja normaalin kehityksen aivojen postnataalivaiheessa. Lisätä toiminnan monien entsyymien, jotka ovat ensisijaisesti hiilihydraattien hajoamista. Siksi hiilihydraattien aineenvaihdunnan voimakkuus kasvaa. Mitokondrioissa entsyymiaktiivisuus kasvuun liittyy kasvu intensiteetti energia-aineenvaihdunnan. Kehossa tärkein aineenvaihdunta lisääntyy. Korkeat pitoisuudet kilpirauhashormonien irrottaa mitokondrioiden hapetus ja fosforylaatio, seurauksena vapaan lämpöenergian kasvaa taustalla kasvaa muodostumista ATP solussa puutteita, joka rajoittaa ATP-riippuvaisten prosessien.

Kilpirauhasen liikatoiminta(Graven tauti, endeeminen struuma) tunnettu siitä, että kasvu perusaineenvaihduntaan, nopeus synteesin ja hajoamisen proteiineja, rasvoja, hiilihydraatteja, heikentynyt lämmönsäätely - teploroduktsii vahvistus, vesi ja suola vaihto, josta puuttuu solunsisäinen ATP: tä. Potilaalle on tyypillistä lisääntynyt hajoavuus, epävakaa mieliala, hysteria, kyyneleet. Sydänlihaksen lisääntynyt herkkyys katekoliamiineille johtaa takykardiaan, joka voimakkaasti lisääntyy ravistelemalla ja liikuttamalla. Lämmöntuotannon lisääntymiseen liittyy subjektiivinen lämmön tunne, hikoilu, mikä puolestaan ​​lisää veden saantia, diureesia. Solujen uusiutumista ja solujen toiminnallista toimintaa on rikottu.

Kilpirauhasen riittämättömyys aikuisilla johtaa metabolisten prosessien hidastumiseen, basaalisen aineenvaihdunnan ja kehon lämpötilan, bradykardian, hypotensionin ja hitaasti vastaavan ääreisvaikutuksen vähenemiseen ympäristössä. Tätä oireyhtymää kutsutaan myxedema ja se poistetaan tai nimetään tiroksiinin kilpirauhasen hormonien tarkoituksella tai nimittämisellä. Varhaislapsuuden puutteesta johtuva hormoni heikentää fyysistä ja henkistä kehitystä (Kretinismi tai täydelliseen henkiseen maksukyvyttömyyteen asti - typeryys). Menetelmä kilpirauhasen patologian ehkäisemiseksi endemioalueilla on nimetyn natriumjodidin käyttö ruoan kanssa.

Aktiivisuus kilpirauhanen säädetään 3 tasolla: hypotalamus, aivolisäke, kilpirauhanen. Vaikutuksen alaisena metabolisen, hormonaaliset, psyykkiset, lämpötekijöitä vapautuu hypotalamuksessa thyroliberine, joka kuljetetaan aivolisäkkeen. Täällä se kehittyy 2 vaikutukset: välitön - viivästetty vapautuminen tyreotropiini ja trofia - lisääntynyt eritys ja lisääntynyt thyrocytes. Somatostatiinin (aivolisäke) - estää estrogeenien voi lisätä herkkyyttä tyreotropiini thyrocytes. Kilpirauhasta stimuloiva hormoni stimuloi aivolisäkkeen ja synteesi kilpirauhashormonien (välitön vaikutus). Tirotropny tuottama hormoni aivolisäkkeen basofiilisolut, alfa-alayksikön määrittää lajispesifisyys, beeta - hormonaalista toimintaa. Kilpirauhasen TSH sitoutuu spesifisiin reseptoreihin thyrocytes kalvoja, mikä aiheuttaa monenlaisia ​​stimuloivia vaikutuksia kehon - kasvua ja vaskularisaatiota peruskudokseen, korkeuden lisääminen follikulaarisen epiteelin, kaapata jodi, tyroglobuliini synteesi, ja jodityrosiinille yodtiroksinov, hydrolyysi tyroglobuliinia eritystä tireodnyh hormoneja.

Kilpirauhanen hormonit

Thyrotropic hormoni

rakenne

On glykoproteiini, jonka molekyylipaino on 30 kDa ja se koostuu kahden alayksikön α- ja β, α-alayksikkö on samanlainen kuin gonadotrooppisten hormoni, β-alayksikkö on spesifinen TSH.

synteesi

Se suoritetaan basofiilisissä tylyropeissa aivolisäke.

Synteesin ja erittymisen säätely

aktivointi: tireoliberin, jäähdytys (kovettuminen, kylmällä vedellä imeytyminen); myös lisääntyy illalla.

vähentämiseksi: somatostatiini, kortisoli, tyroksiinia ja trijodityroniinin (negatiivisella palautemekanismilla).

Toiminnan mekanismi

Adenylaattisyklaasi, jotka liittyvät G: n estämiseenminä-proteiini ja cAMP: n kerääntyminen, ja kalsiumfosfolipidi mekanismilla inositoli-trifosfaatin, diasyyliglyserolin ja kalsium-kalmoduliinikompleksin muodostumisen kanssa.

Tavoitteet ja vaikutukset

Thyrotropic hormoni in kilpirauhanen rauta:

1. Tarjoaa kilpirauhan tärkeitä toimintoja

  • stimuloi hiilihydraattien metaboliaa (glykolyysi, PFP), heteropolysakkaridien synteesiä,
  • lisää proteiinien, fosfolipidien ja nukleiinihappojen synteesiä,
  • stimuloi kilpirauhasen verisuonistoa,
  • stimuloi kilpirauhasen solujen kasvua ja lisääntymistä,

2. Stimuloi kilpirauhasen hormonaalista vaikutusta

  • lisää jodin takavarikointia ja sen sisällyttämistä tiroglobuliiniin,
  • aktivoi kaikki trijodotyroniinin ja tyroksiinin muodostumisen vaiheet, mukaan lukien lisääntyminen tyroperoksidaasigeenin ekspressiota.

patologia

Tuotannon vähenemisellä, ruumiinpainon muutoksilla, väsymys lisääntyy, kilpirauhasen vajaatoiminta oireet ilmenevät (ks. Alla).

jodityroniini

rakenne

Kilpirauhasen hormoneihin kuuluvat tyroksiinia ja trijodityroniinin, jotka ovat aminohappo tyrosiinin jodipohjaisia ​​johdannaisia.

Kilpirauhashormonien rakenne

synteesi

Se tehdään kilpirauhasen follikulaarisissa soluissa. Iodidit tulevat verestä soluun sympoottiin Na + -ionien kanssa ja solusta follikkeliseen tilaan diffuusiolla. Apikaalisella solukalvon seleeni-riippuvaisten kilpirauhasen peroksidaasi hemiä sisältävien ja jodaus tyrosiinitähteiden tyroglobuliini muodostamiseksi mono- ja diyodproizvodnyh (MIT, DI) tyrosiini. Lisäksi sama entsyymi kondensoi osan MIT: stä ja DIT: stä jodityroniineille, kun taas triiodotyroniinin (T3) ja tetraiodothyronine (tyroksiini, T4) on noin 30% kaikista jodijohdannaisista.

Kilpirauhashormonien synteesin reaktiot

Iodisoitua tyroglobuliinia säilytetään ekstrasellulaarisissa kolloideissa, joissa on tyrotoninen stimulaatio, se on pinokoitu follikkelisoluilla, fuusioitunut lysosomeilla ja hydrolysoitu. Lisäksi tri- ja tetraiodothironiini erittyy veren sisään. Veressä hormonit kuljetetaan spesifisellä globuliinilla samoin kuin albumiineilla.

Synteesin ja erittymisen säätely

aktivoitu: tirotropiini jodin sisäänoton vaiheissa, tyroglobuliinisynteesi, endosytoosi ja eritys T3 ja T4 veressä.

pienentää: tyroksiini ja trijodityreoni (negatiivisella takaisinkytkentämekanismilla).

Synteesi hormonit tukahduttaa stressi, infektio, trauma, korkea pitoisuus jodia (hallitsematon vastaanotto KJ valmisteet), fluoriyhdisteet, toksiinien (torjunta-aineet, kadmium, lyijy, elohopea).

Toiminnan mekanismi

Tavoitteet ja vaikutukset

Reseptoreihin joditroniineille on kaikki kankaat elin. Kohde-soluissa, erityisesti maksassa, tyroksiini delodiinoituu ja aktiivinen muoto on trijodityroniinin (3,5,3'-johdannainen).

Tyroksiinin transformaatio toimeton 3,3 ', 5'-trijodi-tyroniinia (käänteinen T3, rT3) tapahtuu, kun dioodinaasi (tyyppi 3) osallistuu. Se lisää stressiä, traumaa, vähäkalorista ruokavaliota. infektiot, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, toksiinit ja jotkin lääkkeet.

Tyroksiinin transformaatio aktiivinen 3,5, 3'-trijodotyreiini (diodinaasi 2) tarvitsee ioneja sinkki ja seleeni. Tämä reaktio heikkenee sikiössä, vastasyntyneellä ja vanhuksilla.

Triadiodyroniinin pääasiallinen vaikutus on aktiivisuuden kasvu Na +, K + -ATPaasi, mikä johtaa ATP: n nopeaan kulutukseen ja hengityselinten liikkeen käynnistämiseen hajoamista hiilihydraatteja ja lipidejä. Mitokondrioiden määrä kasvaa ATP / ADP-siirto ja hapen kulutus. Katabolian samanaikainen vaikutus on lämmöntuotanto.

Proteiininvaihdunta: Parantaa aminohappojen kuljettamista soluihin. Aktivoi proteiinien erilaistumisen synteesissä keskushermostossa, gonadissa, luukudoksessa ja määrittää näiden kudosten kehityksen.

Lapsilla kilpirauhashormonien vaikutus yleisesti anaboliset, koska trijodotyroniini lisää erittymistä somatoliberin, joka stimuloi kasvuhormonin erittymistä. Samalla se on synergistinen muiden aineenvaihdunnallisten vaikutusten kanssa, joka esimerkiksi aiheuttaa hypothyreoosin lyhytaikaisen tason. Aikuisilla kilpirauhashormonien toiminta, pääasiassa, katabolista.

Hiilihydraattimetabolia: lisää glukoosin glykogenolyysiä ja aerobista hapettamista.

Lipidimetabolia: Stimuloi lipolyysin, rasvahappojen p-hapettuminen, tukahduttaa steroidogeneesi.

Nucleic exchange: Aktivoi puriinisynteesin ja pyrimidiinien synteesin alkuvaiheet, stimuloi RNA: n ja DNA: n erilaistussynteesiä.

  • lisämunuaisissa estää katekoliamiinien synteesiä, vaikka yleensä kudosten herkkyys adrenaliinille nousee.

patologia

vajaatoiminta

syy. Kehittyy vähentää kilpirauhashormonin synteesin riittämättömän stimulaation aivolisäkkeen ja / tai hypotalamuksen rauhasten sairaus on eniten, kun pula tarpeellisia aineita (aminohapot, rauta, jodi, seleeni). Hyvin usein syy ilmaisi kilpirauhasen vajaatoiminta on Hashimoton tauti, jossa estetään vasta-aineiden vasta-aineet reseptoreihin.

Kliininen kuva. oireet piilevä Kilpirauhasen vajaatoiminta on usein epäspesifinen, voidaan kasvojen turvotus, ihon kuivuminen ja hiukset, galaktorreaa lopussa syklin, hauras kynnet, bradykardia, painonnousu, alentunut systolinen verenpaine, henkinen velttous, masennus, apatia, uneliaisuus, uneliaisuus, väsymys, ummetus, herkkyys kylmä, vähentää aamulla kehon lämpötila 36,0 ° -35,5 ° C tai alempi, kalpeus, lihasjäykkyys. sisään teini-ikä Fyysisessä kehityksessä, myöhäisessä murrosvaiheessa, toiminnallisessa heikkoudessa on viivettä, ts. hidastamaan ajattelua, heikentää koulun suorituskykyä, kyvyttömyys tehdä luovaa työtä, huumorintajujen menetys.

Lääkärin ollessa vaikea kilpirauhasen vajaatoiminta hedelmissä, vastasyntyneet ja lapset nuoremmat lapset kehittävät kretinismia. Kun on vaikea kilpirauhasen vajaatoiminta aikuisilla merkitty myxedema, naisilla - hedelmättömyys ja galactorrhea (ks. prolaktiinin synteesin ja erittymisen säätely), molemmissa sukupuolissa - dementia, psykoosi.

liikatoiminta

syy. Useimmissa tapauksissa ilmaisi Hypertyyroidismi johtuu aktivoivien anti-vasta-aineiden esiintymisestä reseptoreihin. Tässä tapauksessa tauti kutsutaan von Bazedovin taudiksi (kotimaassa ja eurooppalaisessa kirjallisuudessa), taudista Gravesin (amerikkalaisessa kirjallisuudessa).

Kliininen kuva. Kilpirauhasen liikatoiminta oireita ovat univaikeudet, hermostuneisuus ja tunne-elämän epävakaisuus (itku), lämpö-intoleranssi, hiustenlähtö, kuiva kynnet, paino muuttumattomuuden liittyy lisääntynyt ruokahalu, takykardia, lihasheikkous, hikoilu, hikinen kämmenet.

Kun lisää erikseen mainita subfebrile lämpötila (jopa 37,5 ° C), erityisesti illalla, hermostuneisuus, exophthalmos vapina, ripuli, painon menetys, naisten hedelmättömyyden ja köyhyyden kuukautisia.

2. Tyroksiini, sen synteesi, vaikuttaa aineenvaihduntaan. Kilpirauhasen vajaatoiminta ja kilpirauhasen liikatoiminta.

- kilpirauhasen hormoni,

Tyrosiinisynteesin vaiheet

Jodin hapetus katalysoi entsyymi - tyyperoksidaasia. Kilpirauhanen on ainoa kudos, joka kykenee hapettamaan jodin suuremmalle valenssille, mikä on välttämätöntä kilpirauhashormonien synteesiä varten.

Oksidoitu jodi istutetaan tyroglobuliiniin. Tyrosiinin jodiointi on tiroglobuliinin koostumuksessa. MIT ja DIT muodostuvat.

Thyroglobuliini on suuri jodattu proteiini.

70% tämän proteiinin jodidista on koostumuksessa

MIT: n ja DIT: n inaktiiviset edeltäjät.

30% - muodossa T3 ja T4.

Thyroglobuliini on T3: n ja T4: n varastointimuoto kolloidissa,

varmistaa, että nämä hormonit tulevat verenkiertoon.

Tyroglobuliinin synteesiä ohjaa ketju:

tyroliberiini TTG-synteesi tyroglobuliinista.

Limited thyroglobulin kilpirauhasen synteesi

hormonit, jotka estävät tiroliberiinin erittymisen,

plasman proteaaseja, jotka katkaisevat tyroliberiinin

hänen kuljetuksensa veressä.

Thyroxine erittyy veriin tyroglobuliinin hydrolyysin jälkeen kilpirauhasen follikkelisolujen lysosomien proteaasien kanssa.

Tyroksiinia sitova proteiini-prealbumiini ja albumiinin kuljetus T4.

Tyroksiinin pitoisuutta kontrolloi TSH.

Jodin puutteen vuoksi mono- ja diodiodyroniinit voivat muodostua.

T3: n ja T4: n hajoaminen tapahtuu maksasoluissa.

Tyroksiinin vaikutusmekanismi

Thyroxine kulkee helposti solukalvon läpi.

Sisällä solussa on reseptorit:

Thyroxin aktivoi adenylaattisyklaasin herkissä kudoksissa:

Thyroxine toimii kaikilla kudoksilla ja vaihdoilla.

On välttämätöntä normaalin kasvun, kehityksen ja kudosten erilaistumisen kannalta.

Thyroxine on anabolinen pienissä annoksissa lapsuudessa.

Suurissa annoksissa aikuisen kehossa tyroksiini - katabolinen: stimuloi proteiinien, lipidien hajoamista, aktivoi glukoneogeneesiä.

Käyttöohjeet ja vasta-aiheet L tyroksiini

Tärkein kilpirauhashormoni, joka vaikuttaa suoraan kaikkiin elimistön aineenvaihduntaan, samoin kuin useimpien elinten toiminta ja toiminta, on tyroksiini. Mutta jos hormonipuutos on puutetta, lääkärit - endokrinologit määrittävät L-tyroksiinin lääkkeen.

Levotyroksiini on synteettinen analogi tyroksiinin hormonista, joka on syntetisoitu aivojen eturaajojen - aivolisäkkeen kautta. Jodia sisältävä hormoni T4 tai elroksiini muuttuu triodotyreiiniksi kehossa. Tässä molekyylimuodossa tämä hormoni vaikuttaa kehon kaikkien kudosten regenerointiin ja kehittymiseen. Älä edes sano, että ihmiset, joilla on häiriintynyt aineenvaihdunta, diagnosoivat tyroksiinin puutos kehossa.

Jos otat huumausaine L thyroksiinia pieninä määrinä, se kykenee normalisoimaan proteiinien synteesin kehossa samoin kuin regeneroimaan rakenteellisen lihaskudoksen. Lääkkeen lisääntynyt annos alkaa edistää uusien kudosten kasvua ja edistää nopeutettua aineenvaihduntaa. Terveydentilaa koskevan normin ansiosta sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminta kasvaa. Puutteella tyrotropiinin kehittyminen häiriintyy veressä.

Tärkeimmät käyttöohjeet

L-lääke L tyroksiini on tarkoitettu ensisijaisesti niille, joilla on poikkeavuuksia endokriinisessä järjestelmässä. Jos potilasta diagnosoidaan "kilpirauhasen vajaatoiminta", lääke on otettava koko elämän ajan.

Toinen tauti, jossa tavallisimmin määrätty tiroksiini on kilpirauhasen lyönti (solmu). Taudin kliininen kuva herättää kilpirauhasen läpimitan ja tilavuuden lisääntymisen, hormonaalisen häiriön ja siihen liittyvien tulehdusprosessien kehittymisen elimistössä.

Tyroksiinin vastaanotto on tarkoitettu potilaille, jotka ovat täysin tai osittain poistaneet kilpirauhasen. Tällainen kirurginen toimenpide suoritetaan pääosin syövän kanssa. L tyroksiini on myös välttämättömästi kuntouttava hoito kilpirauhasen leikkauksen jälkeen.

On välttämätöntä olla varovaisia ​​lääkkeen ottamisesta tirotoxicoksilla, akuutissa sydänlihassa ja munuaisten vajaatoiminnassa. Älä käytä lääkkeitä niille, joilla on allerginen reaktio galaktoosiin. Tämä luettelo sisältää myös potilaat, joilla on diagnosoitu heikentynyt imeytyminen aineista, kuten glukoosi tai laktoosi. Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä sydän- ja verisuonitauteihin ja diabetekseen.

Kuten yllä mainittiin, huumeiden L tyroksiini kroonista kilpirauhasen vajaatoimintaa varten määrätään elämästä. Mutta ennen tätä potilasta on tarpeen välittää kysely lisämunuaisen aivokuoren toiminnallisuudesta. Jos lisämunuaisen aivokuoren vajaatoiminta havaitaan, potilaalle esitetään alustava hoito glukokortikosteroidien kanssa. Tämä on välttämätön munuaisten vajaatoiminnan estämiseksi.

Hormonin farmakokinetiikka

Tyroksiinin vaikutusmekanismi muodostuu hormonin transformoimisesta triiodotyroniiniksi. Näiden hormonien synteesi tapahtuu maksassa ja munuaisissa. Sitten triiodothyronine T3 tulee kehon soluihin, mikä vaikuttaa aineenvaihduntaan ja kudoksen regenerointiin. Jos otat pienen annoksen hormonia, rasva- ja aineenvaihdunnan stimulaatio ihmiskehossa ilmenee.

Kilpirauhasen vajaatoiminta on jo kolmantena päivänä. Kilpirauhasen lyönti täydellisesti eliminoidaan tai sitä voidaan merkittävästi pienentää, kun lääkettä saadaan jatkuvasti 3-6 kuukauden ajan. Lääkeannos vaihtelee hoidon alussa tallennetun hormonin tasosta riippuen. Lääke imeytyy kokonaan kehoon 6 tunnin kuluttua. Tyroksiinin pitoaika on 7 päivää.

Kuinka tehdä

Lääkkeen annos päivässä on noin 1,6-1,8 ug / mg ruumiinpainosta riippuen. Jos potilas on liikalihavia, annos voidaan laskea perustuen ihanteelliseen painoon tietyssä tapauksessa.

Vastaanotto suoritetaan aamunaikaisena tyhjänä vatsaan. Jotta huumausaineen toiminta-mekanismi olisi havaittu, sinun on noudatettava ruokavaliota ja lääkkeiden ottamista. Juoda pilleri on pieni määrä normaalia vettä. Käyttöohjeiden mukaan tableteja ei suositella pureskeluksi.

L-tyroksiinin käyttöohje osoittaa, että:

  • 1-6-vuotiaat lapset - 10 - 15 mcg / vrk kilogrammalta;
  • Tyroksiinin vastaanotto zoe-kilpirauhasessa alkaa annoksella 75 mikrog / vrk, joten annosta on jatkuvasti lisättävä;
  • Tyroksiinin ottaminen kilpirauhassyövälle on suositeltavaa 150-300 μg / vrk.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ei ole suositeltavaa käyttää synteettistä huumeiden l-tyroksiinia masennuslääkkeillä. Kasvattamalla kehon hormonaalista taustaa, jälkimmäisen toimintamekanismi kasvaa useita kertoja, mikä voi pahentaa taudin kliinistä kuvaa.

Diabeteksen sisäänpääsy vaatii insuliinin ja glykogeenisten lääkkeiden päivittäisen annoksen suurentamista. Insuliinin ja tyroksiinin yhdistetyn saannin aikana sinun on otettava verensokeriraja kerran viikossa.

Synteettisen hormonin imeytymisen estämisen vuoksi suolistossa ei ole suositeltavaa ottaa levotyroksiinia, kolestyramiinia ja alumiinihydroksidia yhdessä. L-tyroksiinin vaikutusmekanismi pyrkii vähentämään sydämen glykosidien toimintaa. Sen seurauksena on osoitettu lisäävän lääkeaineiden annostusta sydän- ja verisuonitautien hoitoon.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti steroidien kanssa, samoin kuin tamoksifeenin, lääke edistää kilpirauhashormonin T4 lisääntymistä.

Estrogeenin lisähormonaalihoito pyrkii lisäämään tyroksiinia kehossa. Kasvuhormoni - somatotropiini synteesissä levotyroksiinin kanssa on pyritty kiihdyttämään kasvualueiden sulkemista aivolisäkkeessä. Ota fenorbarbitaali ja levotyroksiini suositellaan suurentuneessa annostuksessa.

Lääkeaineen toimintaan vaikuttavat lääkkeet kuten etionamidi, dopamiini, somatostatiini, karbamatsepiini, diatsepaami ja levodopa.

Pääsy furosemidin kanssa lisää synteettisen hormonin pitoisuutta veressä. Käyttöohjeiden mukaan ei ole suositeltavaa suorittaa samanaikaisesti L-tyroksiini- ja fenytoiinihoitohoitoa, koska se vähentää hormonin pitoisuutta veressä.

Tyroksiinin pääsy raskauden ja imetyksen aikana

Lääkeaineen ottaminen tiroksiinillä raskauden ja imetyksen aikana on sallittua erityisesti jos on olemassa diagnoosi, kuten kilpirauhasen vajaatoiminta. Joissakin tapauksissa sinun täytyy jopa lisätä hormonin määrää. Tämä johtuu siitä, että raskauden ensimmäisellä kolmanneksella nainen lisää merkittävästi globuliinia, joka sitoo tyroksiinia veressä.

Käyttöohjeiden mukaan lisääntynyt tyroksiinin määrä veressä ei vaikuta imetykseen. Haitalliset vaikutukset lapsen hormoniin eivät myöskään ole.

Raskauden aikana huumeiden tyroksiinia ei suositella yhdistelmänä kilpirauhassyövän hoitoon, koska se johtaa sikiön hormonaaliseen vajaukseen.

Jos otat tiroksinia endokrinologin nimittämisen mukaan, ei ole sivuvaikutuksia. Lääkkeen annoksen ylittäminen johtaa ripuliin, pahoinvointiin, vaikeaan päänsärkyyn, anginaan, kuumeeseen. Joissakin tapauksissa ruumiinpaino laskee.

Steroidihormonien ja tyroksiinin vaikutusmekanismi

Reseptorit näihin hormoneihin ovat solun sisällä, sytoplasmassa. Hormoni pääsee helposti ja nopeasti läpi kalvon läpi soluun, vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa hormonireseptorikompleksin muodostamiseksi. Tämä kompleksi siirretään ytimeen, jossa se sitoutuu ydinkromaaniin tietyllä DNA-alueella.

Tämän DNA-alue alkaa synteesin spesifisen mRNA: n, joka on sitten sijaitsee sytoplasmassa ja ovat matriisin synteesiä varten entsyymejä tai muita proteiineja tarvitaan solujen ja antaa soluvasteen hormoni (Fig. 6.

Siten peptidihormonien ja adrenaliinin vaikutuksesta solujen entsyymien aktiivisuus muuttuu; Steroidihormonit ja tyroksiini johtavat entsyymien määrän muutokseen.

Kilpirauhashormonit

Kilpirauhanen syntetisoida kilpirauhashormonien -.... Thyroxine (T4 ja trijodityroniinin (T3 synteesiä varten näitä hormoneja tarvitaan jodi, joka aktiivisesti jää verestä follikulaarinen kilpirauhasen soluja tyroksiinin ja trijodityroniinin on johdettu aminohaposta tyrosiini Thyroxine sisältää molekyylissään 4 jodiatomi., trijodotyroniini sisältää 3 jodia.

Kilpirauhasen follikkelien epiteelin soluissa on proteiini, jota kutsutaan tiroglobuliiniksi. Se on glykoproteiini, joka sisältää monia tyrosiinihapon aminohappotähteitä (noin 3% proteiinipainosta).

Kilpirauhashormonien synteesi tulee tyrosiini- ja jodiatomista täsmälleen tiroglobuliinimolekyylin koostumuksessa ja sisältää 2 vaihetta.

On apikaalisella kalvot solujen follikkelien tapahtuu ensin jodausta tyrosiinin muodostamiseksi monoiodtirozina (MIT) ja diiodtirozina (DIT). Seuraava vaihe on kondensaatio MIT ja DI muodostamiseksi T3 ja T4 (Fig. 7).

Tämä jodattu tiroglobuliinimolekyyli erittyy follikkelin lumeen, kolloidiin.

Kun kilpirauhasen signaali tulee muodossa TSH (kilpirauhasta stimuloiva hormoni), follikkelia solut ottavat kolloidin pisaroiden kanssa tyroglobuliini lysosomaaliset proteaasientsyymejä proteiinin hydrolysoimiseksi aminohappoja ja ovat T3 ja T4 verenkiertoon.

Veressä kilpirauhashormonit sitoutuvat kantajaproteiiniin ja tässä muodossa kuljetetaan kohdekudoksiin. T4: n konsentraatio veressä on 10 kertaa T3: n pitoisuus, joten T4: tä kutsutaan verenkierron kilpirauhashormonien pääasialliseksi muodoksi. Mutta T3 on 10 kertaa aktiivisempi kuin T4.

Kilpirauhashormonit ovat kudoksia lukuun ottamatta pernaa ja kiveksia.

Kohdekudoksissa kilpirauhashormonit vapautuvat proteiinista ja tulevat soluun. Soluissa 90% T4 menettää 1 jodin ja muuttuu T3: ksi. Täten hormonin tärkein solunsisäinen muoto on T3.

Toiminnan kilpirauhashormonien kehoon riippuu pitoisuuksista näiden hormonien veressä: fysiologiseen annoksilla, niillä on anabolisia vaikutuksia suurina annoksina - catabolic.

Ehkä Haluat Pro Hormoneja